Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется после в/м введения. Уже через 5 мин распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения составляет 160 мин.

Образуемые в процессе метаболизма вещества неактивны. Почки выделяют около 25% введенной дозы препарата и около 85% его количества связывается с белками плазмы крови.

При энтеральном введении буторфанол малоэффективен из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении в печени.

Фармакологическое действие
Буторфанол в 3-5 раз более активен в отношении аналгезии, чем морфин. Подобно другим смешанным агонист-антагонистам, буторфанол вызывает седацию. Он может подавлять дыхание и вызывать аналгезию, как это свойственно смешанным агонист-антагонистам.

Подобно пентазоцину, буторфанол повышает общее артериальное давление, давление в легочной артерии и ЧСС.

Использование в клинике
Показанием для назначения буторфанола служат выраженные или сильные боли (острая послеоперационная боль, печеночная и почечная колики). В/м препарат рекомендовано вводить в дозах 1-2 мг, а в/в - по 0,5-2 мг каждые 3-4 ч.

За счет седативного действия применяется в премедикации. Также применяют как средство для эпидуральной анестезии, в частности при кесаревом сечении. Хорошее обезболивание обеспечивается при введении 2 мг препарата в 10 мл физ. раствора.