Оксиморфон

При парентеральном введении оксиморфон (Oxymorphone, Нуморфан) примерно в 10 раз активнее морфина. Отмечается быстрое развитие наркотической зависимости и слабое высвобождение гистамина. В остальном схож с морфином.

Способ применения и дозы.
Анальгезия: подкожно/ внутримышечно 0,5 - 1,5 мг 4 - 6 часов. Внутривенно 0,5 мг 4 - 6 часов. Ректально 5 мг 4-6 часов. Из-за нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией. Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, антидепрессантов, НПВС и нелекарственной терапии. Элиминация: в печени, почках.

Фармакология.
Оксиморфон оказывает небольшое противокашлевое действие. Однако прием оксиморфона может сопровождаться тошнотой и рвотой более часто, чем морфий. 1мг внутримышечного оксиморфона-эквивалентен по эффективности анальгезии 10 мг внутримышечного сульфата морфия. Оксиморфон проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное влияние на развитие плода. Лекарственное средство выделяется из грудного молока и должно использоваться с соблюдением мер предосторожности у кормящих матерей.

Фармакокинетика.
Начало действия: внутривенно 5-10 минут; подкожно/внутримышечно 10-15 минут; ректально 15 -30 минут. Максимальный эффект: внутривенно/внутримышечно 30-60 минут. Продолжительность действия: внутривенно/внутримышечно/подкожно/ректально 3-6 часов. Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Усиливает ЦНС и циркулярные эффекты депрессанта при приеме других наркотических анальгезирующих средств, энергозависимых анестезирующих средств, фенотиацинов, успокоительных снотворных средств, алкоголя, трехцикличных антидепрессантов; увеличивается и пролонгируется анальгезия при использовании наркотической и не наркотической анальгезии, например, аспирина, ацетаминофена, клонидина; увеличиваются серологические уровни и токсические эффекты при приеме карбамазепина; усиливается печеночный метаболизм, и эффективность оксикодона уменьшается у курящих.

Токсичность:
токсический диапазон не всегда контролируемый.

Симптомы интоксикации.
Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть. Антидоты. Налоксон 0,4 - 2 мг внутривенно; повторять дозу каждые 2-3 минуты до максимума в 10 - 20 мг.

Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение лекарственного вещества, обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); ввести антидот, дыхательные аналептики, осуществить контроль газов крови и электролитов. Промыть желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50-100 г или 0,5-1 г/кг).

Меры предосторожности:

1. Переносимость и пристрастие к препарату могут развиваться уже при повторном применении.
2. Уменьшить дозу у пожилых пациентов с гиповолемией при одновременном использовании других наркотических и седативных средств.
3. Оксиморфон содержит гидросульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции у восприимчивых индивидуумов.
4. При тошноте и рвоте назначать церукал или другое противорвотное средство.
5. Устранить или предотвратить запор можно назначением легких слабительных средств.
6. Толерантность проявляется путем уменьшения продолжительности действия и увеличивающейся потребности в лекарственном средстве. В этом случае можно добавить другие наркотические анальгетики, НПВС или антидепрессанты, подкрепить лечение нелекарственной терапией.
7. Резкое прерывание приема опиатов у пациентов с физической зависимостью может проявляться симптомами синдрома отмены. Во избежание синдрома отмены дозы должны быть постепенно уменьшены (например, уменьшение дозы на 75% каждые 2 дня). Дальнейшее лечение симптоматическое.
8. Комбинация лекарственного средства с другими наркотическими средствами усиливает анальгезию.
9. Нетрадиционная терапия включает чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых и холодовых аппликаций, ультразвук, массаж.
10. Пациенты должны быть предупреждены, что оксиморфон может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.

Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпание, крапивница, кожный зуд.

Формы выпуска:
свечи 5 мг; раствор для инъекций 1 мг/мл, 1,5 мг/мл.

По материалам медицинского справочника lekmed.ru.