Фармакокинетика
Бупренорфин обладает высокой липофильностью. Взаимодействие бупренорфина с рецепторами происходит замедленно, и это объясняет продолжительность действия препарата, не совпадающую с временем его полувыведения из крови, составляющим 3-5 ч.

Фармакологическое действие
Бупренорфин - высокоактивный препарат. При в/в его введении 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина. На рецепторы он действует как частичный агонист. Однако его аффинитет к этим рецепторам примерно в 50 раз сильнее, чем у морфина.

Побочные реакции на бупренорфин напоминают таковые у смешанных агонист-антагонистов. Седация и сонливость отмечаются почти у 50%, а тошнота и рвота - у 10-20% пациентов.

Бупренорфин не вызывает психомиметических и дисфорических реакций

Отмечено выраженное угнетение дыхания под влиянием бупренорфина. По этой же причине удаление подобного действия бупренорфина достигается лишь при назначении высоких доз налоксона. Для поддержания адекватной вентиляции у больных, получивших высокие дозы бупренорфина, можно применять доксапрам.

На сердечно-сосудистую систему бупренорфин оказывает такое же воздействие, как и морфин.

Использование в клинике
Бупренорфин обычно назначают в/м или в/в в дозе 0,3 мг каждые 6 часов. При этом наиболее эффективно устраняются выраженные и тяжелые боли в послеоперационном периоде, болевой синдром при почечной колике, раке, инфаркте миокарда.